各類口服降糖藥的特點及用藥交待（值得收藏）

雨點1124 2019-08-19

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常用的口服降糖藥可分為：延緩腸道碳水化合物消化和吸收的α-糖苷酶抑制劑。抑制肝糖生成、改善胰島素抵抗為主的二甲雙胍，促進尿糖排泄的SGLT2抑制劑，增加胰島素敏感性的噻唑烷二酮類，促進胰島素分泌的磺脲類、格列奈類，減少內(nèi)源性GLP-1降解的DPP-4抑制劑。

臨床療效和安全性監(jiān)測

項目	檢查頻率	指標(biāo)/意義
血糖	每周至少檢測2次空腹或餐后2小時血糖	空腹：4.4～7.0 非空腹：<10.0
糖化血紅蛋白	◆用藥之初：每3個月監(jiān)測1次 ◆達標(biāo)后：每6個月監(jiān)測1次	多數(shù)患者合理的控制目標(biāo)為<7%
血壓	至少每周測定1次	目標(biāo)值<130/80
血脂	◆血脂正常者：每年監(jiān)測血脂1次 ◆血脂異常者：3～12個月檢測1次	◆LDL-C：<2.6 ◆伴有ASCVD：<1.8
腎功能	每年至少進行1次尿白蛋白/肌酐比值和eGFR評估	2型糖尿病患者診斷時即可伴有糖尿病腎病
眼科檢查	無視網(wǎng)膜病變者，至少每1～2年檢查1次	控制好血糖、血壓、血脂可延緩視網(wǎng)膜病變
足部檢查	所有糖尿病患者每年進行全面的足部檢查1次	50歲以上患者1年內(nèi)新發(fā)足潰瘍的發(fā)生率為8.1%
	ASCVD：動脈粥樣硬化性心血管疾病

非胰島素類降糖藥的作用機制和靶器官

非胰島素類降糖藥的特點

類別	主要機制	HbA1c降幅	低血糖	體重	對心血管和腎臟的影響
類別	主要機制	HbA1c降幅	低血糖	體重	ASCVD	心衰	腎臟病
二甲雙胍	改善胰島素抵抗	高 1.0～1.5	無	輕度降低	潛在獲益	中性	中性
∝-糖苷酶抑制劑（阿卡波糖）	抑制糖類降解	中 0.5～0.8	無	輕度降低	未知	未知	未知
磺酰脲類（格列美脲）	胰島素促泌劑	高 1.0～1.5	常見	增加	中性	中性	中性
格列奈類（瑞格列奈）	胰島素促泌劑	高 0.5～1.5	有	輕度增加	未知	未知	未知
噻唑烷二酮（吡格列酮）	胰島素增敏劑	中 0.4～0.9	無	增加	中性	增加風(fēng)險	中性
DPP-4抑制劑（沙格列?。?/strong>	延長內(nèi)源GLP-1作用	中 0.4～0.9	無	中性	中性	潛在風(fēng)險	中性
SGLT-2抑制劑（達格列凈）	增加尿糖排泄	中 0.5～1.0	無	明顯降低	獲益	獲益	獲益
GLP-1受體激動劑（利拉魯肽）	激動GLP-1受體	高 0.9～1.5	無	明顯降低	獲益	中性	獲益

口服降糖藥的用藥交代

①. 二甲雙胍

用藥期間盡量避免飲酒，不能過量飲酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖風(fēng)險。至少每年進行1次血液學(xué)檢測（二甲雙胍降低維生素B12吸收），特別是貧血或神經(jīng)病變的患者。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
二甲雙胍普通片	500～2550mg/d，1～3次/日	餐中或餐后	不經(jīng)肝臟代謝；90%腎臟；10%糞便
二甲雙胍腸溶片	500～2550mg/d，1～3次/日	餐前0.5h
二甲雙胍緩釋片	500～2550mg/d，1～3次/日	晚餐時服用

②. α-糖苷酶抑制劑

阿卡波糖和伏格列波糖，可在餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，若出現(xiàn)低血糖，需使用葡萄糖或蜂蜜。

溫馨提示：與消化酶制劑、胃腸道吸附劑同服時，α-糖苷酶抑制劑的降糖作用減弱，至少間隔2小時。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
阿卡波糖片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	100%糞
伏格列波糖片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	100%糞
米格列醇片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	>95%腎

③. 磺酰脲類

用藥期間避免飲酒（可引起致命的低血糖，也可引起雙硫侖樣反應(yīng)）。當(dāng)出現(xiàn)頭痛、興奮、失眠、震顫、不安、視覺紊亂和大量出汗時，及時進食糖果。

溫馨提示：有腎功能輕度不全的患者，宜選擇格列喹酮。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
格列本脲片	2.5～15mg/d，3次/日	餐前0.5h	50%肝，50%腎
格列美脲片	1～8mg/d，1次/日	第1餐0.5h	60%腎，40%糞
格列齊特片	80～320mg/d，3次/日	餐前0.5h	70%腎，30%糞
格列齊特緩釋片	30～120mg/d，1次/日	第1餐0.5h	同上
格列吡嗪片	2.5～30mg/d，3次/日	餐前0.5h	90%腎，10%糞
格列吡嗪控釋片	5～20mg/d，1次/日	第1餐0.5h	同上
格列喹酮片	15～180mg/d，3次/日	餐前0.5h	5%腎，95%膽汁

④. 格列奈類

格列奈類藥物作用迅速且短暫，不進餐不服藥。當(dāng)出現(xiàn)頭痛、興奮、失眠、震顫、不安、視覺紊亂和大量出汗時，及時進食糖果。

溫馨提示：瑞格列奈與CYP2C8抑制劑（吉非貝齊）、CYP3A4抑制劑（伊曲康唑）、有機陰離子轉(zhuǎn)運蛋白OATP1B1抑制劑（環(huán)孢素）合用時應(yīng)格外謹(jǐn)慎。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
瑞格列奈片	1.5～16mg/d，3次/日	餐前15分鐘內(nèi)	8%腎，92%膽汁
那格列奈片	180～360mg/d，3次/日	餐前15分鐘內(nèi)	83%腎，10%糞

⑤. 噻唑烷二酮類

定期檢查心電圖（噻唑烷二酮類與骨折和心力衰竭風(fēng)險增加相關(guān)）。若出現(xiàn)水腫、體重突然增加、心力衰竭等癥狀，應(yīng)立即就醫(yī)。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
羅格列酮片	4～8mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	30%腎
吡格列酮片	4～8mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	64%腎，24%糞

⑥. DPP-4抑制劑

若出現(xiàn)持續(xù)性的劇烈的腹痛，請立即就醫(yī)（DPP-4可引起急性胰腺炎）。若出現(xiàn)持續(xù)性關(guān)節(jié)痛請立即就醫(yī)（DPP-4可引起關(guān)節(jié)痛，而且可能是重度或致殘性的）。

溫馨提示：肝、腎功能不全患者中使用利格列汀時不需要調(diào)整劑量。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
西格列汀片	100mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	87%腎，13%糞
沙格列汀片	5mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	75%腎，22%糞
利格列汀片	5mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	5%腎，80%腸肝
維格列汀片	100mg/d，2次/日	與進食無關(guān)	85%腎，15%糞
阿格列汀片	25mg/d，1次/日	與進食無關(guān)	76%腎，13%糞

⑦. SGLT-2抑制劑

多飲水，保持外陰清潔，若出現(xiàn)尿路感染和生殖道感染，需及時對癥治療（SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖，導(dǎo)致尿路和生殖器感染風(fēng)險增加）。定期檢查足部，如果發(fā)現(xiàn)足部有任何傷口、變色或疼痛，應(yīng)立即就醫(yī)（卡格列凈增加下肢截肢，主要累及腳趾的風(fēng)險升高）。

藥品	劑量范圍	服藥時間	排泄
達格列凈片	5～10mg/d，1次/日	晨服	75%腎，21%糞
恩格列凈片	10～25mg/d，1次/日	晨服	54%腎，41%糞
卡格列凈片	100～300mg/d，1次/日	第一餐前	33%腎，41%糞