氨氯地平是一種長效類鈣通道阻滯劑,臨床應(yīng)用非常廣泛。貝尼地平可同時阻斷L/T/N三亞型鈣通道,越來越受到臨床重視。貝尼地平與氨氯地平,究竟有哪些區(qū)別?臨床又應(yīng)該如何選擇? 一、血漿半衰期,貝尼地平遠小于氨氯地平 氨氯地平屬長效類鈣通道阻滯劑:血漿半衰期為35~50小時,每日一次,可有效降低24小時血壓;偶爾漏服一次,不需要補服。 貝尼地平屬于膜控型長效降壓藥:具有高度脂溶性,容易進入并蓄積于血管內(nèi)皮細胞膜;與鈣通道有高度親和力,而且解離速度慢。 雖然貝尼地平的血漿半衰期僅1小時,給藥7小時后,血藥濃度接近于零,但其降壓效果持續(xù)存在至24小時。 需要提醒的是,貝尼地平用于高血壓治療時,一次2~8mg,每日一次;用于心絞痛治療時,一次4mg,早晚各一次,飯后服用。 二、作用機制,貝尼地平與氨氯地平不同 鈣通道主要分為L型、N型和T型。 L型鈣通道主要分布于血管,N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢,T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。 氨氯地平,主要阻滯L型鈣通道;貝尼地平,可同時阻滯L型、N型、T型鈣通道。 三、降壓作用,貝尼地平不優(yōu)于氨氯地平 所有二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,主要是通過阻斷L型鈣通道,達到舒張血管、降壓作用。 貝尼地平的降壓作用,不優(yōu)于氨氯地平。 貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的多中心隨機單盲對照試驗結(jié)果顯示:治療8周后,貝尼地平的總有效率為77.68%,氨氯地平的總有效率為83.81%,2組間比較差異無統(tǒng)計學意義。 動態(tài)血壓監(jiān)測評價貝尼地平治療原發(fā)性高血壓的隨機雙盲對照試驗結(jié)果顯示:貝尼地平的血壓谷峰比值為65%(收縮壓)、62%(舒張壓),氨氯地平的血壓谷峰比值為95%(收縮壓)、69%(舒張壓)。 四、治療變異性心絞痛,貝尼地平優(yōu)于氨氯地平 L型鈣通道阻滯在舒張血管的同時,可反射性地激活交感神經(jīng),可引起心率增快等。 N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)末梢。因為貝尼地平可阻滯N型鈣通道,與氨氯地平相比,貝尼地平對心率的影響更小。 另有研究發(fā)現(xiàn),貝尼地平對冠狀動脈的選擇性是硝苯地平的14.4倍,是氨氯地平的19倍。 2015年版《冠狀動脈痙攣綜合征診斷與治療中國專家共識》認為:貝尼地平適用于各類冠狀動脈痙攣性心絞痛的治療,臨床療效優(yōu)于地爾硫卓和氨氯地平。 五、腎臟保護作用,貝尼地平可能優(yōu)于氨氯地平 T型鈣通道主要分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。 理論上,因為貝尼地平能阻滯T型鈣通道,可同時擴張腎小球出和入球小動脈,降低腎小球內(nèi)壓力,對腎臟有更好的保護作用。 臨床研究也表明,與氨氯地平相比,貝尼地平能夠顯著降低血清中醛固酮水平和尿蛋白,并且這種作用獨立于降壓作用之外。 日本一項研究發(fā)現(xiàn),貝尼地平還有降低血尿酸的作用,可能與貝尼地平抑制骨骼肌中次黃嘌呤的生成,促進尿酸的腎排泄有關(guān)。 六、不良反應(yīng),貝尼地平與氨氯地平無差異 臨床研究證明,貝尼地平的不良反應(yīng)發(fā)生率與氨氯地平無顯著性差異。 貝尼地平和氨氯地平均可引起:面部潮紅、頭痛、浮腫、頭昏、耳鳴、心悸。 特別提醒: 突然停用貝尼地平,有癥狀惡化的病例報告。因此應(yīng)逐漸減量并注意觀察,無醫(yī)師指導(dǎo)下患者不得擅自停止服藥。 服用貝尼地平有時會出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等,因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險性的機械操作時應(yīng)予以注意。 |
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