抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥

1．抗結(jié)核病藥很多，分為第一線藥療效高，毒性小如異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素等，第二線藥療效低，毒性大。

①異煙肼抑制結(jié)核桿菌特有的分支菌酸的合成抑制或殺滅該菌，口服吸收快而完全，分布廣，穿透力強，可進(jìn)入腦脊液和細(xì)胞內(nèi)；在肝內(nèi)乙酰化有快慢兩種代謝類型代謝，代謝物和少量原型藥由腎排泄。適用于各型結(jié)核病。不良反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)，可發(fā)生周圍神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)中毒癥狀、肝毒性、胃腸癥狀和過敏反應(yīng)。VitB6可防治神經(jīng)毒性，用藥期間要定期查肝功。

②利福平抑制細(xì)菌依賴DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成抗多種病原體?？诜湛於耆?，但受食物影響，個體差異大；穿透力強，可進(jìn)入細(xì)胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒內(nèi)，腦膜炎時腦脊液內(nèi)藥物濃度達(dá)血藥濃度的20%；在肝內(nèi)脫乙?；笕杂谢钚?；由膽汁排泄，有肝腸循環(huán)?？菇Y(jié)核作用強，但單用細(xì)菌易耐藥，故需與他藥聯(lián)合應(yīng)用用于各類結(jié)核病及嚴(yán)重患者，也用于其他細(xì)菌引起的其他感染?？捎形改c癥狀、過敏反應(yīng)和肝損害。本品系肝藥酶誘導(dǎo)劑，對動物有致畸作用。利福平的衍生物利福噴丁、利福定抗菌譜同利福平，抗菌活性更強。

③乙胺丁醇對結(jié)核桿菌有較強的抑制作用，對耐鏈霉素、異煙肼的結(jié)核菌也有效，單用易耐藥但較慢，與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性?？诜蘸茫皇苁澄镉绊懛植紡V泛，不良反應(yīng)少，但大劑量可致視神經(jīng)炎。

④吡嗪酰胺吸收快分布廣。抑制或殺滅結(jié)核菌，酸性環(huán)境下抗菌強。與異煙肼、利福平有協(xié)同作用，單用易耐藥，與他藥無交叉耐藥。有肝毒性、抑制尿酸排泄。

⑤鏈霉素可抑制結(jié)核菌，穿透能力弱，易耐藥，有耳毒性，與其他藥合用于重癥結(jié)核。應(yīng)用漸少。

⑥對氨基水楊酸為二線抗結(jié)核藥，抗菌作用弱，但細(xì)菌不易耐藥，常見胃腸反應(yīng)、過敏反應(yīng)。

⑦氨硫脲為二線抗結(jié)核藥，抗菌作用弱，不良反應(yīng)有皮疹、肝腎損害、白細(xì)胞減少等?？菇Y(jié)核藥應(yīng)早期聯(lián)合用藥，規(guī)律用藥，劑量適宜。

1．抗麻風(fēng)病藥常用的有砜類如氨苯砜、苯丙砜，后者在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氨苯砜起作用，少用。氨苯砜口服吸收慢，分布于全身，病變部位濃度高，抑制麻風(fēng)桿菌作用強，機制同磺胺藥。易耐藥，故需聯(lián)合用藥。常見溶血，大劑量可致肝損害，、；早期或增量過快可發(fā)生“砜綜合癥”。氯法齊明抑制麻風(fēng)桿菌作用慢，組織濃度高，排泄慢，與氨苯砜、利福平合用治療個性麻風(fēng)病?？墒蛊つw、角膜、分泌物染棕紅色。利福平抗菌作用強、快、毒性小，但易耐藥，需聯(lián)合用藥。巰苯咪唑療效好、療程短、無蓄積性，用于各型麻風(fēng)病及對砜類過敏者，可誘發(fā)“砜綜合癥”。