本品主要成份為馬來酸氟伏沙明。

化學(xué)名稱：(E)-5-甲氧基-4′-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙?；?馬來酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₅H₂₁F₃N₂O₂·C₄H₄O₄

分子量：434.4

50mg

口服

抑郁癥

推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg），晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片（以馬來酸氟伏沙明計100mg）且可根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)節(jié)，個別病例可增至每日6片（以馬來酸氟伏沙明計300mg）。

若每日劑量超過3片（以馬來酸氟伏沙明計150mg），可分次服用。

世界衛(wèi)生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個月。

馬來酸氟伏沙明用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日2片（以馬來酸氟伏沙明計100mg）。

強迫癥

推薦的起始劑量為每日1片（以馬來酸氟伏沙明計50mg），服用3～4天。通常有效劑量在每日2片～6片（以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg）之間。應(yīng)逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為6片（以馬來酸氟伏沙明計300mg），8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片（以馬來酸氟伏沙明計200mg）。單劑量口服可增至每日3片（以馬來酸氟伏沙明計150mg），睡前服，若每日劑量超過3片（以馬來酸氟伏沙明計150mg），可分2～3次服。

如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)整的劑量。如果服藥10周內(nèi)癥狀沒有改善應(yīng)繼續(xù)使用本品。盡管尚無系統(tǒng)資料提示應(yīng)用氟伏沙明持續(xù)治療的最長時間，由于強迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在相應(yīng)患者人群中治療時間大于10周。根據(jù)病人情況仔細調(diào)整劑量，使病人接受盡可能低的有效劑量，并應(yīng)定期評估是否繼續(xù)治療。也可考慮合并行為療法。

對肝腎功能異常的患者，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。

本品宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。

或遵醫(yī)囑。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療；

2、強迫癥癥狀治療。

動物繁殖實驗未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。

因為缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料，所以本品不推薦給兒童使用。

老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對老年患者調(diào)整劑量時，應(yīng)緩慢增量。

馬來酸氟伏沙明治療中較常見的不良反應(yīng)是惡心，有時伴嘔吐。服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報告有：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)—嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫；

消化系統(tǒng)—便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適；

皮膚—多汗；

其它—無力、心悸、心動過速。

其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用馬來酸氟伏沙明，此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合癥引起。大部分病例為老年患者。

出血性疾?。阂姟咀⒁馐马棥俊?/p>

體重增加或減少偶有報道。

如馬來酸氟伏沙明突然停藥，下列癥狀偶有發(fā)生：頭痛、惡心、頭暈和焦慮。

上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關(guān)。

1、對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏者禁用；

2、本品禁與單氨氧化酶抑制劑（MAOIs）聯(lián)合應(yīng)用，如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應(yīng)注意：

如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑，至少應(yīng)停藥2周；

如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺）可于停藥后1天改服本品；

3、若停用本品治療，在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。

2、對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。

3、動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。

4、有報告應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。

5、馬來酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2～6次/分）。

6、對駕駛和操作機器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對駕駛或機器操作沒有影響。但有報告表明，用藥后可能會出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機器者應(yīng)注意。

1、本品不應(yīng)與單氨氧化酶抑制劑合用。

2、本品可使經(jīng)肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當(dāng)與華法林、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時，即會產(chǎn)生明顯的臨床效應(yīng)。如合用，請調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。

3、馬來酸氟伏沙明可增加經(jīng)氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。有報告表明馬來酸氟伏沙明可增加三環(huán)類抗抑郁藥原有的穩(wěn)態(tài)血漿濃度，建議本品不與三環(huán)類抗抑郁藥同時應(yīng)用。

4、本品可提高心得安血漿水平，同服時建議減少心得安的劑量。

5、本品與華法林合用兩周，華法林的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長?；颊咴诳诜鼓齽┖头趁鲿r，應(yīng)監(jiān)測凝血時間并相應(yīng)調(diào)整氟伏沙明劑量。

6、治療嚴(yán)重的，已抗藥的抑郁患者，本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。

7、未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協(xié)同反應(yīng)。

8、與其它精神科用藥一樣，在馬來酸氟伏沙明用藥期間應(yīng)避免攝入酒精。

馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結(jié)合實驗表明，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M－膽堿能、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

馬來酸氟伏沙明囗服后完全吸收，服藥后3～8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13～15小時，多次服用后的血漿半衰期為17～22小時，如果維持劑量不變，10～14天后可達穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實驗表明，80%的馬來酸氟伏沙明可與人體血漿蛋白結(jié)合。

最常見的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉)，精神不振，眩暈。其它如心臟癥狀(心動過速、心動過緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止，報告過量服用馬來酸氟伏沙明已超過300例。最高劑量為10000mg，該患者經(jīng)對癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過量馬來酸氟伏沙明并合用其它藥物而致較嚴(yán)重的合并癥。因單獨過量服用馬來酸氟伏沙明片導(dǎo)致死亡者2例。尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量，應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物并對癥治療。建議反復(fù)使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見良好效果。

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

遮光，密封保存。

包裝材料：鋁塑包裝；

包裝規(guī)格：每盒30片或60片。

24個月

國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH33832005

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