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阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖藥，屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑，其活性中心結(jié)構(gòu)上含有氮，可與α-葡萄糖苷酶發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，抑制該酶的活性，使淀粉、糊精、乳糖、蔗糖等碳水化合物無(wú)法順利分解為葡萄糖、果糖等單糖，從而競(jìng)爭(zhēng)性抑制糖類(lèi)在空腸的迅速吸收，降低餐后高血糖，通過(guò)降低餐后血糖，間接改善空腹血糖，主要用于治療2型糖尿病，尤其適用于以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外，阿卡波糖還適用于1型糖尿病，需要與胰島素合用。糖耐量減低患者長(zhǎng)期服用阿卡波糖可減少發(fā)展為2型糖尿病的危險(xiǎn)性。 在安全性方面，阿卡波糖可延緩碳水化合物的消化吸收，使碳水化合物在結(jié)腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)，酵解增加，常見(jiàn)腹脹、排氣等胃腸道反應(yīng)，從小劑量開(kāi)始，逐漸加量可減少不良反應(yīng)，單獨(dú)服用阿卡波糖通常不會(huì)發(fā)生低血糖。個(gè)別患者，尤其大劑量使用阿卡波糖時(shí)會(huì)發(fā)生無(wú)癥狀的轉(zhuǎn)氨酶升高，建議在用藥的頭6-12個(gè)月監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶變化，但這種異常是一過(guò)性的，一般停藥后肝酶值會(huì)恢復(fù)正常。阿卡波糖只作用于腸道，幾乎不吸收入血，體內(nèi)生物利用度極低，僅為1%-2%，口服后阿卡波糖及其降解產(chǎn)物可迅速完全地自尿中排出，安全性良好。 二甲雙胍是目前臨床上使用最廣泛的口服降糖藥，也是治療2型糖尿病的一線(xiàn)、首選和全程用藥，它作用機(jī)制比較獨(dú)特，不是促進(jìn)胰島素釋放，而是作用于糖代謝的過(guò)程，抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，并可增加脂肪、肌肉等外周組織對(duì)葡萄糖的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖的攝取和利用，促進(jìn)葡萄糖的無(wú)氧酵解，抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖，抑制膽固醇的生物合成和儲(chǔ)存，降低甘油三酯和總膽固醇。二甲雙胍可降低2型糖尿病患者空腹及餐后血糖，降糖療效可靠，并具有心血管保護(hù)作用，可降低2型糖尿病患者心血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 在安全性方面，二甲雙胍常見(jiàn)腹瀉、惡心 、嘔吐、胃脹、消化不良、腹部不適、乏力、頭痛等不良反應(yīng)，常發(fā)生于治療早期，多數(shù)患者可耐受，隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)，上述不良反應(yīng)可基本消失，從小劑量開(kāi)始并逐漸增加劑量是減少不良反應(yīng)的有效方法，胃腸道反應(yīng)是最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，多為一過(guò)性。此外，單獨(dú)使用二甲雙胍不導(dǎo)致低血糖，不導(dǎo)致肝腎損害，長(zhǎng)期服用不增加高乳酸血癥或乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，但長(zhǎng)期服用應(yīng)注意維生素B12缺乏的可能性。二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，主要以原形隨尿液排出，清除迅速，半衰期短，12小時(shí)內(nèi)90%被清除，安全性良好。 最后，阿卡波糖和二甲雙胍都是非常安全的口服降糖藥，罕見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，但是需要注意，二甲雙胍在體內(nèi)的代謝過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生乳酸，肝、腎功能受損的患者使用二甲雙胍可明顯限制乳酸鹽的清除能力，增加乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，此外，嚴(yán)重感染、缺氧或接受大手術(shù)等處于特殊狀態(tài)下的患者使用二甲雙胍時(shí)，也會(huì)增加乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，因此，上述患者應(yīng)禁用二甲雙胍。阿卡波糖只作用于腸道局部，全身作用很少，因此，與二甲雙胍相比，阿卡波糖更加安全。 服用阿卡波糖后，效果不好，考慮有以下5點(diǎn)原因： 1.空腹血糖升高：阿卡波糖主要通過(guò)延緩碳水化合物在小腸黏膜的吸收而降低餐后血糖，對(duì)空腹血糖作用很弱，對(duì)于空腹血糖不太高的患者，可能有效，但對(duì)于空腹血糖較高的患者，阿卡波糖通常作用不佳，需要聯(lián)合二甲雙胍或胰島素促秘劑控制餐后血糖。 2.非碳水化合物飲食：阿卡波糖的降糖作用需要依賴(lài)于碳水化合物，肉類(lèi)、魚(yú)蝦等高蛋白、高脂肪食物中碳水化合物含量極少，對(duì)于這些食物引起的餐后血糖升高，阿卡波糖通常也無(wú)能為力，因此，合理搭配飲食，適量添加碳水化合物，更有利于阿卡波糖發(fā)揮降糖作用。 3.用藥劑量：阿卡波糖的最大用藥劑量為每次200mg（4片），每日3次，服用時(shí)應(yīng)以小劑量50mg（1片）開(kāi)始，如果患者耐受，可逐漸增加至最大劑量，可提高血糖達(dá)標(biāo)率。 4.綜合治療：糖尿病應(yīng)強(qiáng)調(diào)綜合治療，不僅有藥物治療，飲食和運(yùn)動(dòng)要合理搭配，才能使血糖穩(wěn)定達(dá)標(biāo)。在飲食方面，應(yīng)控制總熱量，飲食均衡，以低升糖指數(shù)食物為主，如奶類(lèi)、蛋類(lèi)、肉類(lèi)、全谷物、新鮮蔬菜、水果等，避免含糖飲料。在運(yùn)動(dòng)方面，每周至少150分鐘，每天30分鐘，推薦健步走、慢跑、乒乓球等有氧運(yùn)動(dòng)，應(yīng)堅(jiān)持運(yùn)動(dòng)。 5.糖尿病進(jìn)展：2型糖尿病是遺傳因素和環(huán)境因素共同作用所致的疾病，胰島素抵抗和β胰島細(xì)胞功能缺陷是主要病理基礎(chǔ)，2型糖尿病是一種進(jìn)展性疾病，在早期階段，一部分患者通過(guò)生活方式干預(yù)血糖便可達(dá)標(biāo)，大多數(shù)患者需要在此基礎(chǔ)上服用口服降糖藥才能有效控制血糖，但隨著病情進(jìn)展，β胰島細(xì)胞分泌胰島素的能力會(huì)逐漸下降，最終患者只能通過(guò)胰島素維持生命，因此，服用阿卡波糖后，效果不好，可能與糖尿病進(jìn)展有關(guān)，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下聯(lián)合其他口服降糖藥或胰島素進(jìn)行治療。       |
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