撲爾敏,全名馬來酸氯苯那敏,是第一代抗組胺藥,通過阻斷組胺與效應(yīng)細(xì)胞上的H1受體結(jié)合,達(dá)到抗過敏目的,降低毛細(xì)血管通透性,改善水腫、風(fēng)團(tuán)、紅斑等過敏癥狀,緩解支氣管平滑肌收縮所引起的喘息,在臨床上主要用于治療濕疹、皮炎、蕁麻疹、藥疹、皮膚瘙癢癥等過敏性皮膚病,也可用于治療過敏性鼻炎。 撲爾敏具有較強(qiáng)的脂溶性,易透過血腦屏障,有一定鎮(zhèn)靜作用,表現(xiàn)為困倦、嗜睡、眩暈、乏力等癥狀,兒童和青少年服用時(shí)可能會(huì)引起中樞興奮,表現(xiàn)為精神興奮、易激動(dòng)、失眠,甚至誘發(fā)癲癇,應(yīng)特別關(guān)注。除抗組胺作用外,撲爾敏還具有一定的抗膽堿和α受體阻斷作用,可引起口干、便秘、眼壓升高、排尿困難、勃起功能障礙、心動(dòng)過速等不良反應(yīng)。此外,撲爾敏半衰期短,每日需服用3-4次,用藥依從性差。 氯雷他定是第二代抗組胺藥,作用機(jī)制與撲爾敏相似,在臨床上主要用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎,也可用于治療蕁麻疹和皮膚瘙癢。與撲爾敏相比,氯雷他定脂溶性差,不易透過血腦屏障,幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜作用,對(duì)組胺H1受體選擇性高,無(wú)抗膽堿作用,半衰期長(zhǎng),作用時(shí)間持久,每日給藥1次,可控制過敏癥狀24小時(shí),用藥依從性好。此外,氯雷他定與外周的H1受體結(jié)合率高,起效更快,抗過敏和抗炎作用更強(qiáng),進(jìn)入機(jī)體需要經(jīng)肝臟代謝成活性成分,才能發(fā)揮抗過敏作用,因此,肝功能不全應(yīng)避免使用。 氯雷他定抗過敏作用強(qiáng),不良反應(yīng)少,用藥依從性高,在各方面完勝撲爾敏,但是超劑量服用可能會(huì)誘發(fā)室性心律失?;騋T間期延長(zhǎng),從而導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,發(fā)生暈厥,危及生命,因此,無(wú)論是成人還是兒童,用藥量都不宜超過每日1次,每次10mg(1片),已知有QT間期延長(zhǎng)或者有先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征的患者,以及電解質(zhì)紊亂(尤其是低血鉀和低血鎂)和明顯心動(dòng)過緩者,應(yīng)慎用氯雷他定。臨床上有一些藥物,如酮康唑、紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、西米替丁、茶堿等,可抑制氯雷他定代謝,提高血藥濃度,增加QT間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn),氯雷他定應(yīng)避免與上述藥物聯(lián)合使用。此外,氯雷他定可刺激食欲,引起體重增加,應(yīng)遵醫(yī)囑按需短期服藥,避免長(zhǎng)期服用。 在臨床應(yīng)用中,撲爾敏可消除或減輕普通感冒患者流鼻涕和打噴嚏等癥狀,并有助于減少分泌物、緩解咳嗽癥狀,是復(fù)方感冒藥中的常見成分,而氯雷他定無(wú)抗膽堿作用,沒有鎮(zhèn)咳和減少分泌物的作用,不適用于普通感冒的治療。與撲爾敏相比,氯雷他定的抗過敏作用更強(qiáng),中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用較弱,不良反應(yīng)少,安全性高,更適用于治療成人和12歲以上兒童過敏性鼻炎。 氯雷他定脂溶性差,不易透過血腦屏障,無(wú)明顯中樞抑制作用,亦無(wú)明顯的抗膽堿作用,不影響認(rèn)知功能,不良反應(yīng)(副作用)少且輕微,常見副作用有: 1.神經(jīng)精神系統(tǒng):常見嗜睡、眩暈、頭痛、焦慮、注意力不集中等,可以選擇睡前服藥,不影響日常生活。 2.胃腸道系統(tǒng):常見惡心、嘔吐、胃脹、胃炎、消化不良等,可以以食物作為間隔,選擇餐中或餐后服藥,預(yù)防胃腸道反應(yīng)。 3.過敏反應(yīng):常見皮疹、紅斑、瘙癢等。 4.其他:口干、乏力等。 5.常規(guī)劑量使用氯雷他定,罕見心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),用藥過程中一旦出現(xiàn)心悸、心動(dòng)過速、心律失常等癥狀,應(yīng)立即停藥,必要時(shí)及時(shí)就醫(yī)。 |
|