氨氯地平是一種二氫吡啶鈣通道拮抗劑，主要通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，使細(xì)胞內(nèi)的鈣離子總量減少，從而擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，降低血壓。此外，氨氯地平還可抑制冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈的血流量，可有效延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，并可促進(jìn)水鈉排泄，長(zhǎng)期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中的發(fā)生率和死亡率，在臨床上主要用于治療高血壓、慢性穩(wěn)定性心絞痛和變異性心絞痛。

氨氯地平的血漿蛋白結(jié)合率可高達(dá)93%，組織半衰期可長(zhǎng)達(dá)30-50小時(shí)，具有長(zhǎng)效性特點(diǎn)，因此，在一般情況下，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)，但臨床上有些高血壓患者服用絡(luò)活喜后，血壓無(wú)法達(dá)到24小時(shí)控制，這可能有以下3點(diǎn)原因：

1.個(gè)體差異：通常在治療高血壓時(shí)，氨氯地平的起始劑量為5mg（1片），每日一次，但每一個(gè)個(gè)體都是不同的，對(duì)藥物的反應(yīng)也有差異，這可能與體重、年齡、基因、身體狀況、肝腎功能等因素息息相關(guān)，有些高血壓患者服用5mg（1片）氨氯地平無(wú)法達(dá)到滿(mǎn)意的降壓效果和控壓時(shí)間，這時(shí)可以增加劑量至10mg（2片），每日一次，當(dāng)然也可以聯(lián)合其他種類(lèi)降壓藥，增強(qiáng)降壓效果，便可有效實(shí)現(xiàn)24小時(shí)血壓控制。

2.起效時(shí)間：氨氯地平不僅半衰期長(zhǎng)，而且與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度非常慢，通常需要連續(xù)服用7-8天才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，1-2周后才能觀察到降壓效果，因此，給人一種假象，氨氯地平的降壓作用不能穩(wěn)定24小時(shí)，其實(shí)其降壓作用長(zhǎng)久，甚至可能超過(guò)24小時(shí)，即使漏服1-2次，對(duì)降壓效果也無(wú)明顯影響。

3.特殊類(lèi)型高血壓：氨氯地平主要用于治療原發(fā)性高血壓，也就是不明原因的高血壓，而對(duì)繼發(fā)性高血壓或難治性高血壓療效不佳，可能會(huì)導(dǎo)致不能覆蓋24小時(shí)血壓控制，繼發(fā)性高血壓主要指繼發(fā)于某種疾病，如腎病、原發(fā)性醛固酮增多癥、嗜鉻細(xì)胞瘤、庫(kù)欣綜合征等，這類(lèi)高血壓需要針對(duì)原發(fā)疾病進(jìn)行治療，高血壓便可隨之得到緩解，而難治性高血壓往往使用絡(luò)活喜一種降壓藥很難得到控制，需要多種降壓藥聯(lián)合才能實(shí)現(xiàn)血壓24小時(shí)控制。

下肢水腫是氨氯地平比較常見(jiàn)的不良反應(yīng)，可能是因?yàn)榘甭鹊仄綄?duì)動(dòng)脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng)，而對(duì)靜脈血管的擴(kuò)張作用較弱，直立行走時(shí)，血液會(huì)在重力作用下在下肢潴留，水分則通過(guò)前毛細(xì)血管進(jìn)入組織間隙，從而引起下肢水腫，常發(fā)生于腳踝或腳背，這種水腫并不是由于水鈉潴留而產(chǎn)生，給予利尿藥通常不能緩解，平臥休息可使水腫減輕，但組織水腫無(wú)法緩解。

鈣通道主要分為三種亞型，分別是L型、N型和T型三種鈣通道。 L型鈣通道主要分布于心血管平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，抑制 L型鈣通道開(kāi)放，可以使外周血管擴(kuò)張，動(dòng)脈血壓下降，所有二氫吡啶類(lèi)（地平類(lèi)）降壓藥都能通過(guò)抑制L型鈣通道開(kāi)放降低血壓，當(dāng)然也包括氨氯地平。

N型鈣通道主要分布于交感神系統(tǒng)，因此阻滯N型鈣通道可以降低血壓，但不會(huì)引起交感神經(jīng)興奮，也不會(huì)引起心率加快等不良反應(yīng)，此外，N型鈣通道在腎小球出球小動(dòng)脈和入球小動(dòng)脈上也有分布，阻斷N型鈣通道可降低腎小球內(nèi)壓力，增加腎小球?yàn)V過(guò)率，并可降低下肢水腫的發(fā)生率。西尼地平既可以阻斷L型鈣通道，又可阻斷N型鈣通道，降壓同時(shí)不引起心率加快，還具有腎功能保護(hù)作用，并可有效降低下肢水腫的發(fā)生率。

T型鈣通道主要分布于腎小球出球小動(dòng)脈和入球小動(dòng)脈，阻滯T型鈣通道可以同時(shí)擴(kuò)張腎小球出球小動(dòng)脈和入球小動(dòng)脈，從而使腎小球內(nèi)壓力下降，腎小球?yàn)V過(guò)率增加。馬尼地平可同時(shí)阻斷L型和T型兩種鈣通道，因此馬尼地平降壓的同時(shí)可增加腎小球?yàn)V過(guò)率，從而降低下肢水腫的發(fā)生率。貝尼地平可同時(shí)阻斷L型、T型和N型三種鈣通道，因此服用貝尼地平可有效減少心率加快、面部潮紅、眩暈、頭痛，以及下肢水腫等不良反應(yīng)，還可保護(hù)腎功能。

氨氯地平所引起的下肢水腫比較常見(jiàn)，這種水腫與水鈉滯留無(wú)關(guān)，使用利尿劑通常不能緩解，平臥休息可使水腫減輕，有些地平類(lèi)降壓藥，如西尼地平、馬尼地平、貝尼地平，下肢水腫的發(fā)生率較低，可作為氨氯地平的替代藥物，如果患者無(wú)法耐受水腫，也可在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下?lián)Q用普利類(lèi)或沙坦類(lèi)降壓藥，這兩種藥物對(duì)動(dòng)脈血管和靜脈血管都有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用，不會(huì)導(dǎo)致下肢水腫。