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吲哚洛爾。(β受體阻滯劑—內(nèi)在擬交感活性)

 九水書屋 2019-04-13

折疊 編輯本段 基本特征

性狀:片劑,針劑。

功能主治:用于竇性心動過速,陣發(fā)性室上性和室性心動過速、室性早搏心絞痛高血壓等。

用法及用量:口服:1次1~5mg,1日3次。用于心絞痛等,1日15~60mg。靜注:1次0.2~1mg,緩慢注射。

不良反應(yīng)和注意:

1.個別病人有心力衰竭等出現(xiàn)。

2.心臟功能不全、循環(huán)衰竭者忌用,支氣管嗜喘者慎用。

規(guī)格:片劑:每片1mg、5mg。針劑:每支0.2mg(2ml)。

是否醫(yī)保用藥:醫(yī)保

是否非處方藥:非處方

俗稱:吲哚心安,心得靜,visken,barbloc

折疊 編輯本段 藥物簡介

【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末;略有異臭。在冰醋酸中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中或苯中幾乎不溶。

【藥理及應(yīng)用】本品口服后易于吸收,生物利用度為90%,0.5~3小時后血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結(jié)合率為50%。約50%在肝中被代謝。t1/2為2~5小時,vd為1.2~2.0l/kg。

可用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進等。

【用法】口服,5~10mg/次,1日15~30mg。用于心絞痛,15~60mg/次。靜注或靜滴,0.2~1mg/次。

折疊 編輯本段 藥物分析

方法名稱: 吲哚洛爾原料藥-吲哚洛爾的測定-非水滴定法

應(yīng)用范圍: 本方法采用滴定法測定吲哚洛爾原料藥中吲哚洛爾的含量。

本方法適用于吲哚洛爾原料藥。

方法原理: 供試品加冰醋酸溶解后,加結(jié)晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正,根據(jù)滴定液使用量,計算吲哚洛爾的含量。

試劑: 1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 結(jié)晶紫指示液

4. 基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設(shè)備:

試樣制備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙?;瑒t須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標(biāo)定:取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結(jié)晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

2. 結(jié)晶紫指示液

取結(jié)晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟: 精密稱取供試品約0.1g,加冰醋酸10mL,溶解后,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于24.83mg的C14H20N2O2。

注:"精密稱取"系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學(xué)工業(yè)出版社,2005年版,二部,p.257。

折疊 編輯本段 注意事項

(1)除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。

(2)忌用于竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動過速者除外),須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。

(3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。

(4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。

(5)本品劑量的個體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。

(6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。

折疊 編輯本段 化學(xué)性質(zhì)

中文名稱:吲哚洛爾

中文別名:心得靜;吲哚心安;心得樂;心復(fù)寧

英文名稱:Pindolol

英文別名:Pindolol [USAN:INN:BAN:JAN]; Pindolol; (+-)-Pindolol; 1-((1-Methylethyl)amino)-3-(4-indolyloxy)-2-propanol; 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propanol; 1-(Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)amino-; 2-Propanol, 1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-; 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole; 4-(3-(Isopropylamino)-2-hydroxypropoxy)indole; 5-21-03-00017 (Beilstein Handbook Reference); BRN 1536506; Betapindol; Blocklin L; CCRIS 9215; Calvisken; Carvisken; Decreten; Durapindol; Glauco-Viskin; HSDB 6539; LB 46; Pectobloc; Pinbetol; Pindololum; Pindololum [INN-Latin]; Prinodolol; Pynastin; UNII-BJ4HF6IU1D; Visken; (1)-1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-; 2-Propanol, 1-(indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-, (+-)-; 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol; (2S)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium; (2R)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium

CAS:13523-86-9

EINECS:236-867-9;244-623-8

分子式:C14H21N2O2

分子量:249.3282

風(fēng)險術(shù)語:R22:R36/37/38:;

安全術(shù)語:S26:;S36:;

物化性質(zhì):熔點:167-171℃

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