|
心房顫動，簡稱房顫，作為臨床最常見的持續(xù)性心律失常，被稱為“21世紀的心血管流行病”，全球發(fā)病率不斷攀升。為了普及、規(guī)范房顫的臨床診療，首都醫(yī)科大學附屬北京安貞醫(yī)院房顫中心團隊，從房顫的定義和流行病學開始，通過一百個問題，為我們解答臨床工作中有關房顫診療的最常見問題，干貨滿滿，敬請期待！ 房顫抗凝，除了臨床應用已久的華法林外，目前多種新型口服抗凝藥也已批準進入臨床使用，主要包括直接凝血酶抑制劑、Xa因子抑制劑兩大類，具體簡介如下。 達比加群酯屬于直接凝血酶抑制劑，是一種強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。凝血級聯(lián)反應中，凝血酶（絲氨酸蛋白酶）使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶，以及凝血酶誘導的血小板聚集。 目前進入我國臨床使用的Xa因子抑制劑主要包括阿哌沙班和利伐沙班。 阿哌沙班是一種強效、可逆、高選擇性Xa因子抑制劑，其抗血栓活性不依賴抗凝血酶Ⅲ。阿哌沙班可以抑制游離及與血栓結合的Xa因子，并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班對血小板聚集無直接影響，但間接抑制凝血酶誘導的血小板聚集。通過對Xa因子的抑制，阿哌沙班抑制凝血酶的產(chǎn)生，并抑制血栓形成。 各種因素通過內(nèi)源性及外源性途徑活化X因子為Xa因子（FXa），在凝血級聯(lián)反應中發(fā)揮重要作用。利伐沙班選擇性地阻斷Xa因子的活性位點，且不需要輔因子（例如抗凝血酶Ⅲ）以發(fā)揮活性。 以上兩類藥物的作用機制如下圖所示。 圖1. 凝血級聯(lián)瀑布圖及藥物作用部位（J Am Coll Cardiol,2014,64:e1-76）。VKAs：維生素K拮抗劑。 |
|
|
來自： zhaoeliteD > 《藥物》
