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氨氯地平

 以勒。。 2012-09-08

氨氯地平

 

 通用名稱:氨氯地平
  英文名:Amlodipine
其他中文名:阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽

其他英文名:Amlodipine Besylate、Istin、Norvase

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藥理]  

本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導(dǎo)的主動脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點為與受體結(jié)合和解離速度較慢,因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時間長。對血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量,增加心肌供氧及減低耗氧,改善運動能力。此外,本品可能激活LDL受體,減少脂肪在動脈壁累積及抑制膠原合成,因而具有抗動脈硬化作用。
藥動學(xué)
口服吸收緩慢,達(dá)峰時間為68h,生物利用度為64%,表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝,代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7mlkg·min,消除半減期為36h;在老年人及肝功能減退者本品消除減慢,消除半減期分別延長至48h60h。進(jìn)食不影響本品
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適應(yīng)癥]  
本品適用于輕、中度高血壓病的治療,其療效與阿替洛爾、卡托普利、地爾硫卓、納多洛爾等相當(dāng)。與維拉帕米相比,本品降壓作用更為持續(xù)穩(wěn)定,現(xiàn)作為高血壓病治療的二線藥物。本品也可用于慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療(包括對硝酸鹽或β受體阻滯藥治療效果不佳者),可顯著減少心絞痛發(fā)作頻率及延長患者運動時間。
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用法用量]  
口服,治療高血壓和心絞痛,初始劑量5mg,每日1. 根據(jù)臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可至每日110mg.本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時不需調(diào)整劑量。
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用法及用量]口服,起始劑量每次5mg,每日1次,以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛藥時不必調(diào)整劑量。
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劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片。
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禁用或慎用] 
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長,應(yīng)慎用。
對本品有過敏者禁用。嚴(yán)重阻塞性冠狀動脈疾病患者     慎用。
本品口服后由于其擴(kuò)張血管作用,偶有發(fā)生急性低血壓,因此嚴(yán)重主動脈狹窄患者合用本品和任何其它擴(kuò)張外周血管藥物時應(yīng)小心。
孕婦和哺乳婦女慎用,哺乳婦女需服本品,應(yīng)停止哺乳。
兒童服用本品的安全性和療效尚未確定,不宜使用。
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不良反應(yīng)] 
較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報道。
可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕,能為患者耐受。
罕有可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。
  
藥物相互作用] 
本品可加強(qiáng)卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。          

 

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